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無疼痛,無興奮:阿片類新藥3期臨床達(dá)到終點(diǎn)

摘要:NKTR-181是阿片樣物質(zhì)激動劑分子,可用來緩解疼痛,但不像標(biāo)準(zhǔn)阿片樣物質(zhì)會引起較大副作用(欣快)而導(dǎo)致濫用和成癮。

  近日,NektarTherapeutics發(fā)布了阿片類鎮(zhèn)痛劑的3期臨床試驗(yàn)積極結(jié)果。NektarTherapeutics總部位于加州舊金山,專注于癌癥、自身免疫疾病和慢性疼痛等領(lǐng)域的新藥研發(fā)。

  NKTR-181是阿片樣物質(zhì)激動劑分子,可用來緩解疼痛,但不像標(biāo)準(zhǔn)阿片樣物質(zhì)會引起較大副作用(欣快)而導(dǎo)致濫用和成癮。NKTR-181的新型分子結(jié)構(gòu)導(dǎo)致血腦屏障低滲透性,以減緩其進(jìn)入腦部的速度,并減少多巴胺釋放,從而減弱興奮。美國食品和藥物管理局(FDA)已經(jīng)批準(zhǔn)用于治療中度及重度慢性疼痛的NKTR-181進(jìn)入快速評審?fù)ǖ馈?/p>

  SUMMIT-07研究在600多例中度至重度的慢性腰背痛患者中測試了阿片類藥物,此類患者以前未接受阿片樣物質(zhì)治療。主要研究終點(diǎn)是每周平均疼痛評分的平均變化。在藥物耐受劑量的開放性試驗(yàn)中,平均疼痛評分降低65%。隨后患者進(jìn)入了雙盲安慰劑對照試驗(yàn),隨機(jī)分配他們繼續(xù)服用NKTR-181或安慰劑治療12周。試驗(yàn)達(dá)到了主要研究終點(diǎn),使用NKTR-181比安慰劑更好的緩解疼痛:安慰劑的平均疼痛評分為1.46,而NKTR-181為0.92。研究也達(dá)到了次要終點(diǎn):具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著差異的疼痛減少量。按照疼痛減少量30%以上統(tǒng)計(jì),71.2%的服用藥物的患者達(dá)到該療效,安慰劑組只有57.1%。按照疼痛減少量50%以上統(tǒng)計(jì),51.1%的服用藥物的患者達(dá)到該療效,而安慰劑組只有37.9%。

  這個(gè)消息可能為解決處方止痛藥上癮問題提供潛在的替代方案。疼痛是人們尋求治療的最常見原因之一。阿片類藥物被認(rèn)為是最有效的治療疼痛方法。2016年,美國總共開了2.3億個(gè)阿片類藥物處方。然而,這些止痛藥可引起嚴(yán)重的副作用,如呼吸抑制和鎮(zhèn)靜,具有成癮,濫用和誤用的可能性。根據(jù)2014年美國藥物濫用和心理健康服務(wù)管理局(SubstanceAbuseandMentalHealthServicesAdministration)的一項(xiàng)調(diào)查顯示,近200萬美國人對處方阿片藥物產(chǎn)生依賴。美國疾病預(yù)防控制中心(CentersforDiseaseControlandPrevention)統(tǒng)計(jì),2015年將近22,000人死于處方阿片類藥物。

  NektarTherapeutics總裁兼首席執(zhí)行官HowardW.Robin先生表示:“作為一種新的分子,NKTR-181具有高度差異化的特征,可能是疼痛藥物中最重要的進(jìn)步之一。鑒于目前美國的阿片類藥物上癮以及慢性疼痛疾病的嚴(yán)重性,我們致力于盡快將這種新分子帶給患者和醫(yī)生。”

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