阿托伐他汀鈣膠囊屬于HMG-CoA還原酶抑制劑，已投入臨床使用多時(shí)。阿托伐他汀鈣膠囊不僅治療效果可靠，且對(duì)人體的副作用少，深受廣大患者的歡迎。那么阿托伐他汀鈣膠囊藥代動(dòng)力學(xué)到底有什么？

阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比，阿托伐他汀鈣膠囊的生物利用度為95%-99%。絕對(duì)生物利用度約為12%。HMG-COA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進(jìn)入體循環(huán)前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過效應(yīng)。

阿托伐他汀的平均分布容積約為381升。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結(jié)合。阿托伐他汀由細(xì)胞色素P4503A4代謝成鄰位和對(duì)位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。

體外實(shí)驗(yàn)中，鄰位和對(duì)位羥基化代謝物對(duì)HMG-COA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當(dāng)。對(duì)HMG-COA還原酶的循環(huán)抑制活性約70%是由活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生。阿托伐他汀主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除。但是阿托伐他汀似無明顯的肝腸再循環(huán)。阿托伐他汀的平均血漿消除半衰期約為14小時(shí)。因其活性代謝產(chǎn)物的作用，阿托伐他汀對(duì)HMG-COA還原酶抑制活性的半衰期約20-30小時(shí)。

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（實(shí)習(xí)編輯：賴柳君）