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結合雌激素藥理作用與內源性雌激素相似。在靶器官組織（婦女泌尿生殖器官、乳房、下丘腦、垂體），雌激素進入細胞后被轉運至核內，引起特定的RNA和蛋白質的合成。在成人及兒童中，過量使用含雌激素藥物的癥狀包括：惡心，嘔吐、乳房觸痛、頭昏、嗜睡/疲勞；女性可出現撤退性出血。尚無特殊解毒藥，必要時應采取對癥治療。