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可定瑞舒伐他汀鈣片與維生素K拮抗劑合用是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/1/25 16:42:00
    導讀:可定瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產物為N位去甲基和內酯代謝物。

可定瑞舒伐他汀鈣片適用于經飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥。那么,可定瑞舒伐他汀鈣片與維生素K拮抗劑合用是怎樣呢?

可定瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產物為N位去甲基和內酯代謝物??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。可定瑞舒伐他汀鈣片并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。

可定瑞舒伐他汀鈣片口服5小時后血藥濃度達到峰值??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的絕對生物利用度為20%??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的分布容積約為134L。可定瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。

可定瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝(約10%)??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片是細胞色素P450代謝的弱底物??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學參數(shù)不變。

可定瑞舒伐他汀鈣片與維生素K拮抗劑合用:同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,對同時使用維生素K拮抗劑(如:華法林)的患者,開始使用本品或逐漸增加本品劑量可能導致INR升高。停用本品或逐漸降低本品劑量可導致INR降低。在這種情況下,適當檢測INR是需要的。

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(實習編緝:陳志東)

 

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