特羅凱鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學(xué)名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,特羅凱鹽酸厄洛替尼片對(duì)駕駛有什么影響呢?胰腺癌的姑息治療是怎樣呢?
特羅凱鹽酸厄洛替尼片口服后大約60%吸收,特羅凱鹽酸厄洛替尼片與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的半衰期大約為36小時(shí),特羅凱鹽酸厄洛替尼片主要通過CYP3A4代謝清除,另有小部分通過CYP1A2代謝。特羅凱鹽酸厄洛替尼片口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%,特羅凱鹽酸厄洛替尼片用藥后4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。特羅凱鹽酸厄洛替尼片食物可顯著提高生物利用度,達(dá)到幾乎100%。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標(biāo)識(shí),另一面空白。特羅凱鹽酸厄洛替尼片可試用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。特羅凱鹽酸厄洛替尼片是基于前述國外一項(xiàng)Ⅲ期臨床研究結(jié)果得出。特羅凱鹽酸厄洛替尼片對(duì)于中國人非小細(xì)胞肺癌二線治療的療效尚待進(jìn)一步臨床研究證實(shí)。兩個(gè)多中心安慰劑對(duì)照隨機(jī)的Ⅲ期試驗(yàn)中一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者,結(jié)果顯示在鉑類為基礎(chǔ)的化療(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)同時(shí)服用厄洛替尼無臨床受益,因此不推薦用于上述情況的一線治療。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片的臨床抗腫瘤作用機(jī)理尚未完全明確。特羅凱鹽酸厄洛替尼片在臨床前研究中沒有觀察到潛在致癌性的證據(jù)。特羅凱鹽酸厄洛替尼片在基因毒性研究中,特羅凱鹽酸厄洛替尼片既無遺傳毒性,也無致畸變作用。特羅凱鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開始在大鼠和小鼠中開展長期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。特羅凱鹽酸厄洛替尼片不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響:尚未進(jìn)行本品對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力影響的研究,但厄洛替尼對(duì)精神能力無影響。
胰腺癌的姑息治療:對(duì)于不適合做根治性手術(shù)的病例,常常需要解除梗阻性黃疸,一般采用膽囊空腸吻合術(shù),無條件者可做外瘺(膽囊造瘺或膽管外引流)減黃手術(shù),多數(shù)病人能夠短期內(nèi)減輕癥狀,改善全身狀態(tài),一般生存時(shí)間在六個(gè)月左右。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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