特羅凱鹽酸厄洛替尼片為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標(biāo)識,另一面空白。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。那么,特羅凱鹽酸厄洛替尼片用于肝臟功能障礙患者好嗎?胰腺癌的癥狀性糖尿病是怎樣呢?
特羅凱鹽酸厄洛替尼片能抑制與表皮生長因子受體(EGFR)相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。特羅凱鹽酸厄洛替尼片對其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的EGFR表達(dá)于正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的表面。特羅凱鹽酸厄洛替尼片在一系列體外實驗(細(xì)菌突變、人淋巴細(xì)胞染色體畸變和哺乳細(xì)胞突變)和體內(nèi)小鼠骨髓微核實驗中分析了厄洛替尼的遺傳毒性,結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)結(jié)合。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的表觀分布容積為232升。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的體外細(xì)胞色素酶P450分析表明主要通過CYP3A4代謝,特羅凱鹽酸厄洛替尼片少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。特羅凱鹽酸厄洛替尼片口服100mg劑量后,可以回收到91%的藥物,特羅凱鹽酸厄洛替尼片其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片的清除在肝臟代謝和膽道分泌。因此厄洛替尼應(yīng)慎用于肝臟功能障礙的患者。如果出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)應(yīng)考慮厄洛替尼減量或暫停。
胰腺癌的癥狀性糖尿?。荷贁?shù)病人起病的最初表現(xiàn)為糖尿病的癥狀,即在胰腺癌的主要癥狀如腹痛、黃疸等出現(xiàn)以前,先患糖尿病,以至伴隨的消瘦和體重下降被誤為是糖尿病的表現(xiàn),而不去考慮胰腺癌:也可表現(xiàn)為長期患糖尿病的病人近來病情加重,或原來長期能控制病情的治療措施變?yōu)闊o效,說明有可能在原有糖尿病的基礎(chǔ)上又發(fā)生了胰腺癌。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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