特羅凱鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。特羅凱鹽酸厄洛替尼片為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標識,另一面空白。那么,特羅凱鹽酸厄洛替尼片的不良反應有哪些呢?胰腺癌會出現(xiàn)疼痛嗎?
特羅凱鹽酸厄洛替尼片吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)結(jié)合。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的表觀分布容積為232升。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的體外細胞色素酶P450分析表明主要通過CYP3A4代謝,特羅凱鹽酸厄洛替尼片少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。特羅凱鹽酸厄洛替尼片口服100mg劑量后,可以回收到91%的藥物,特羅凱鹽酸厄洛替尼片其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片能抑制與表皮生長因子受體(EGFR)相關(guān)的細胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。特羅凱鹽酸厄洛替尼片對其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的EGFR表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。特羅凱鹽酸厄洛替尼片在一系列體外實驗(細菌突變、人淋巴細胞染色體畸變和哺乳細胞突變)和體內(nèi)小鼠骨髓微核實驗中分析了厄洛替尼的遺傳毒性,結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片的不良反應:由于臨床試驗進行的條件有很大不同,因此無法直接將一個藥物臨床試驗與另一個藥物臨床試驗中的不良反應發(fā)生率進行比較,也可能無法反映臨床實踐中觀察到的發(fā)生率。
厄洛替尼的安全性評估是基于1200多例至少接受過一次150mg厄洛替尼單藥治療患者的數(shù)據(jù)和300多例接受過厄洛替尼100mg或150mg聯(lián)合吉西他濱治療患者的數(shù)據(jù),以及1228例接受厄洛替尼聯(lián)合化療患者的數(shù)據(jù)。
來自于臨床試驗中厄洛替尼單藥或聯(lián)合化療報告的不良反應(ADR)總結(jié)如下。下表所列ADR是發(fā)生率至少10%(厄洛替尼組)且較對照組高(33%)的不良反應。服用厄洛替尼治療NSCLC、胰腺癌和其它晚期實體腫瘤的患者中有報告嚴重的不良反應,包括致命的事件。
疼痛是胰腺癌的主要癥狀,不管癌位于胰腺頭部或體尾部均有疼痛。除中腹或左上腹、右上腹部疼痛外,少數(shù)病例主訴為左右下腹、臍周或全腹痛,甚至有睪丸痛,易與其他疾病相混淆。當癌累及內(nèi)臟包膜、腹膜或腹膜后組織時,在相應部位可有壓痛。
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(實習編緝:梁勁)
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