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克拉霉素分散片的藥代動力學有什么?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/28 10:18:43
    導讀:克拉霉素分散片特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。

克拉霉素分散片的主要成份為:克拉霉素?;瘜W名:6-O-甲基紅霉素。那么,克拉霉素分散片的藥代動力學有什么?

克拉霉素分散片特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。

克拉霉素分散片的藥代動力學是:口服后經胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內分布廣泛,鼻黏膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。其主要代謝產物是具有大環(huán)內酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3~4小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為5~7小時,其代謝物為6.9~8.7小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。

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(實習編輯:葉勝能)

 

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