纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)每日1次2.5-10mg對于治療高血壓有效,而纈沙坦有效劑量為80-320mg。那么,纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)藥理作用是怎樣呢?
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的藥代動力學是線性:纈沙坦和氨氯地平都呈線性藥代動力學。氨氯地平吸收:單劑口服治療劑量的氨氯地平后,氨氯地平的血漿濃度在6-12小時內(nèi)達峰。絕對生物利用度為64-80%。食物不影響氨氯地平的生物利用度。分布:分布容積約為21L/kg。氨氯地平的體外研究表明,約97.5%的循環(huán)藥物與高血壓患者的血漿蛋白結合。生物轉化:氨氯地平在肝中廣泛(約90%)代謝為無活性的物質。排泄:氨氯地平按兩相方式從血漿中消除,末端消除半衰期約為30-50小時。連續(xù)服用7-8天后,達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。纈沙坦吸收:單劑口服纈沙坦后,吸收迅速,但吸收量在較大范圍內(nèi)波動。纈沙坦的平均絕對生物利用度為23%(范圍為23±7)。在研究劑量范圍內(nèi),纈沙坦的藥代動力學呈線性。每日1次口服時,纈沙坦幾乎沒有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。食物使纈沙坦的藥時曲線下面積(AUC)減少48%,Cmax降低59%。但是,從給藥后8小時起,進食和空腹狀態(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低,不會導致治療作用出現(xiàn)臨床顯著性降低,因此,可以在進食或空腹狀態(tài)下服用纈沙坦。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)藥理作用是包括纈沙坦和氨氯地平兩種降壓活性成份,這兩種成份在控制血壓方面作用機制互補;氨氯地平屬于鈣通道阻滯劑類藥物,纈沙坦屬于血管緊張素Ⅱ拮抗劑類藥物。兩種成份合用的降壓效果優(yōu)于其中任一成份單藥治療。
孕婦和哺乳期婦女禁用(見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。
目前尚無重度腎功能損傷(肌酐清除率<10ml/min)患者的用藥數(shù)據(jù)。
遺傳性血管水腫患者及服用ACE抑制劑或血管緊張素II受體拮抗劑治療早期即發(fā)展成血管性水腫的患者應禁用本品。
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(實習編緝:邵澤妹)
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