雙醋瑞因膠囊為骨關節(jié)炎IL-1的重要抑制劑。不可用于15歲以下兒童,因為此年齡組未進行任何臨床試驗。那么,雙醋瑞因膠囊的藥代動力學是有什么呢?
雙醋瑞因膠囊的用法用量是長期治療(不短于3個月):每日1-2次,每次1粒,餐后服用。由于服用本藥的首2周可能引起輕度腹瀉,因此建議在治療的首4周每日1粒,晚餐后口服。患者對藥物適應后,劑量便應增加至每日2次,餐后口服。醫(yī)生應根據療效來決定治療時間,但療程不應短于3個月。臨床試驗中,患者曾連續(xù)服用本品2年而無任何安全問題。若治療中需要合用其它藥物進行長期治療,應每6個月進行一次包括肝臟生化酶在內的全面血液及尿液化驗。由于本品起效慢(于治療后2-4周顯效)以及良好的胃腸道耐受性,建議在給藥的首2-4周可與其它止痛藥或非甾體類抗炎藥聯合應用。
雙醋瑞因膠囊用于治療退行性關節(jié)疾病(骨關節(jié)炎及相關疾?。?。國內研究顯示,本品可顯著改善骨關節(jié)炎及相關疾病引起的疼痛和關節(jié)功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效,4-6周表現明顯。若連續(xù)治療3個月以后停藥,療效至少可持續(xù)1個月(后續(xù)效應)。
雙醋瑞因膠囊的藥代動力學是在動物和人體內,口服的安必丁在進入體循環(huán)前經脫乙?;饔贸苫钚源x產物大黃酸。健康成人單次口服給藥達峰時間約為2.4小時,血漿蛋白結合率大于99%,血漿半衰期約為4.2小時,安必丁表觀生物利用度為35%-56%。代謝產物大黃酸主要經腎臟排泄,小部分也經膽汁排泄。
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(實習編緝:陳志方)
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