達比加群酯膠囊的主要成份是甲磺酸達比加群酯。不通過細胞色素P450系統(tǒng)代謝,而且對人細胞色素P450酶無體外作用。因此,預期不會發(fā)生與達比加群相關的藥物相互作用。那么,達比加群酯膠囊的成人用藥是有怎樣呢?
達比加群酯膠囊的功能主治是用于預防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生。
達比加群酯膠囊的用水送服,餐食或餐后服用均可。請勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg,即每次1粒150mg的膠囊,每日兩次,應維持終生治療。
達比加群酯膠囊的藥理是:
1.達比加群酯作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學活性。口服給藥后,達比加群酯可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經由酯酶催化水解轉化為達比加群。達比加群是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。
2.由于在凝血級聯反應中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白,抑制凝血酶可預防血栓形成。達比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結合的凝血酶和凝血酶誘導的血小板聚集。
3.基于動物的體內、體外試驗顯示:不同血栓形成動物模型中已經證實了達比加群靜脈給藥和達比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。
4.根據II期研究結果,達比加群血漿濃度和抗凝效果密切相關。達比加群可延長凝血酶時間(TT)、ECT和aPTT。
達比加群酯膠囊的有效期是36個月。
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(實習編緝:陳志方)
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