尼麥角林膠囊主要成份是尼麥角林。為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色球狀小丸。那么,尼麥角林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
尼麥角林膠囊的用法用量是:
1.動(dòng)脈疾病:每天一粒(30mg),早晨服用。
2.智力衰退和有頭暈感的老年人:每天一粒(30mg),早晨服用。
3.或遵醫(yī)囑。
尼麥角林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆?。絕對(duì)生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(]90%)與血漿蛋白結(jié)合,對(duì)血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給[3H]標(biāo)記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給[3h]和[14C]標(biāo)記的尼麥角林后,腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量的10%-20%。在四組年輕人(平均24-32歲)和老年人(平均69-70歲)的志愿者中進(jìn)行研究,對(duì)得到的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)分別比較,結(jié)果顯示尼麥角林的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。有嚴(yán)重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。與腎功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分別減少32、32和59%。生物利用度比較試驗(yàn)結(jié)果顯示:本品30mg與法國(guó)愛(ài)的發(fā)廠進(jìn)口上市產(chǎn)品尼麥角林膠囊30mg具有生物等效性。
尼麥角林膠囊的不良反應(yīng)是少數(shù)病人有輕微副作用,通常與其擴(kuò)張血管作用有關(guān),一般為輕微的胃部不適,潮熱潮紅,頭暈,嗜睡或失眠。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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