阿托伐他汀鈣膠囊的用法用量為口服，常用的起始劑量為10mg，每日一次。劑量調(diào)整時(shí)間間隔應(yīng)為4周或更長(zhǎng)。那么阿托伐他汀鈣膠囊的藥理毒理主要有什么？

阿托伐他汀鈣膠囊的藥理毒理：藥效學(xué)阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的一選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，HMG-CoA還原酶為一限速酶，該酶將3-羥基-3-甲基-戊二?；o酶A轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸（包括膽固醇在內(nèi)的固醇的前體）。甘油三酯和膽固醇在肝臟內(nèi)合并成極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL）并釋放到血漿中以進(jìn)一步輸送至周圍組織。低密度脂蛋白膽固醇（LDL）由極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL）形成并主要通過(guò)高親和力的低密度脂蛋白膽固醇（LDL）受體分解代謝。

阿托伐他汀通過(guò)抑制肝臟內(nèi)HMG-CoA還原酶和膽固醇的合成從而降低血漿中膽固醇和脂蛋白水平，并通過(guò)增加細(xì)胞表面的肝臟LDL受體以增強(qiáng)LDL的攝取和代謝。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白膽固醇生成和低密度脂蛋白膽固醇顆粒數(shù)。阿托伐他汀導(dǎo)致低密度脂蛋白膽固醇受體活性顯著和持久性增加，進(jìn)而循環(huán)中的低密度脂蛋白膽固醇顆粒質(zhì)量發(fā)生有益變化。

阿托伐他汀可有效降低純合子家族性高膽固醇血癥患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，通常降脂類藥物對(duì)這類患者的療效不佳。臨床試驗(yàn)已證實(shí)阿托伐他汀可降低總膽固醇（30%-46%），低密度脂蛋白膽固醇（41%-61%），載脂蛋白B（34%-50%）及甘油三酯（14%-33%），同時(shí)不同程度地升高高密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白A1。

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（實(shí)習(xí)編輯：賴柳君）