阿托伐他汀鈣膠囊最的不良反應為便秘、胃腸脹氣、消化不良和腹痛，通常在繼續(xù)用藥后緩解。臨床試驗中低于2%的患者因與阿托伐他汀鈣膠囊有關的不良反應而中斷治療。那么阿托伐他汀鈣膠囊治療原發(fā)性高膽固醇血癥效果好嗎？
阿托伐他汀鈣膠囊治療原發(fā)性高膽固醇血癥效果不錯。阿托伐他汀屬于HMG-CoA還原酶抑制劑。阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的一選擇性、競爭性抑制劑，HMG-CoA還原酶為一限速酶，該酶將3-羥基-3-甲基-戊二?；o酶A轉化為甲羥戊酸（包括膽固醇在內(nèi)的固醇的前體）。甘油三酯和膽固醇在肝臟內(nèi)合并成極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL）并釋放到血漿中以進一步輸送至周圍組織。低密度脂蛋白膽固醇（LDL）由極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL）形成并主要通過受體對高親和力的低密度脂蛋白膽固醇（LDL）分解代謝。
在開始阿托伐他汀鈣膠囊治療前，應進行標準的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調(diào)整。阿托伐他汀鈣膠囊口服后吸收迅速，1～2小時內(nèi)血漿濃度達峰。吸收程度隨阿托伐他汀鈣膠囊的劑量成正比例增加。與口服溶液劑相比，阿托伐他汀鈣膠囊的生物利用度為95%-99%。絕對生物利用度約為12%。HMG—CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進入體循環(huán)前胃腸粘膜清除和／或肝臟首過效應。
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（實習編輯：賴柳君）
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