西洛他唑片改善間歇性跛行癥狀的作用機(jī)制尚不完全清楚。本品及其代謝產(chǎn)物是環(huán)腺苷酸（cAMP）磷酸二酯酶Ⅲ（PDEⅢ抑制劑），可以通過抑制磷酸二酯酶活性而減少cAMP的降解。那么，西洛他唑片會不會引起過敏反應(yīng)的呢？
西洛他唑片能夠可逆性地抑制凝血酶、ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。國外臨床研究顯示，病人口服本品100mg/次，一天兩次，連續(xù)12周后，甘油三酯水平下降約15%，高密度脂蛋白水平升高約10%。
本藥的血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率為95%-98%，3，4-二氫-西洛他唑為97.4%，4’-順式-羥基-西洛他唑為66%。輕度的肝損害不影響蛋白結(jié)合。腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27%。紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑?qū)ρ獫{中的西洛他唑的血漿置換的影響沒有到具有臨床意義的程度。
本藥主要以代謝產(chǎn)物的形式消除，而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑代謝的主要同工酶為0丫口3六4，少部分為CYP2C19。口服放射性標(biāo)記的西洛他唑100mg，血漿分析物中56%為西洛他唑，15%為3，4-二氫-西洛他唑，4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄，20%從糞便中排泄。原藥在尿中屬檢測不出水平，不2%的給藥劑量以3，4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄，不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。
過敏反應(yīng)：偶有皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、瘙癢感。
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（實習(xí)編輯：黃景裕）
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