科素亞的主要成分為氯沙坦鉀?？扑貋嗊m用于治療原發(fā)性高血壓。那么，科素亞對(duì)心血管系統(tǒng)的影響是怎樣呢？

科素亞可選擇性地作用于AT1受體，科素亞不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，科素亞也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II)?？扑貋喤c阻斷AT1受體無直接關(guān)系的作用如緩激肽介導(dǎo)的效應(yīng)或水腫(氯沙坦1.7%，安慰劑1.9%)與氯沙坦無關(guān)?？扑貋喛诜樟己?，經(jīng)首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%?？扑貋喖捌浠钚源x產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3？4小時(shí)達(dá)到峰值?？扑貋喤c食物同服時(shí)，科素亞的血漿濃度沒有明顯變化。

科素亞及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%，科素亞主要是與白蛋白結(jié)合?？扑貋喌姆植既莘e為34升。科素亞在大鼠體內(nèi)進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障?？扑貋嗢o脈注射或口服后，約14%的劑量會(huì)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。科素亞經(jīng)靜脈注射或口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀，循環(huán)血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物?？扑貋喌脑囼?yàn)中，約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。

科素亞對(duì)心血管系統(tǒng)的影響：心絞痛，二度房室傳導(dǎo)阻滯，心血管意外，低血壓，心肌梗塞，心律不齊包括心房顫動(dòng)，心悸，竇性心動(dòng)過緩，心動(dòng)過速，室性心動(dòng)過速，心室顫動(dòng)。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）