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頭孢泊肟酯膠囊的藥代動力學是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/5/6 9:36:41
    導讀:頭孢泊肟酯膠囊的藥代動力學是口服后經(jīng)胃腸道吸收,在體內(nèi)去酯化轉變?yōu)榫呋钚缘念^孢泊肟進入血液循環(huán)。該品口服0.1g、0.2g、0.4g后2-3小時血藥濃度可達峰值,平均達峰血藥濃度分別為1.4mg/L、2.3mg/L、3.9mg/L。

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頭孢泊肟酯膠囊的藥代動力學是:

1、吸收:該品口服后經(jīng)胃腸道吸收,在體內(nèi)去酯化轉變?yōu)榫呋钚缘念^孢泊肟進入血液循環(huán)。該品口服0.1g、0.2g、0.4g后2-3小時血藥濃度可達峰值,平均達峰血藥濃度分別為1.4mg/L、2.3mg/L、3.9mg/L。半衰期為2.09-2.84小時,與食物同服會增加AUC和峰值濃度;抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收并降低其血藥濃度峰值。該品空腹時的生物利用度約為50%,飯后服用可使其生物利用度增加,達到70%,因此該品宜飯后服用。成年患者口服0.1g干混懸劑,頭孢泊肟的平均峰值濃度為1.5mg/L,與口服0.1g片劑相當。1-17歲年齡組的患者按5mg/kg劑量服用,頭孢泊肟在體內(nèi)的達峰濃度和達峰時間分別為2.1mg/L和2-3小時。

2、分布:頭孢泊肟在體內(nèi)廣泛分布于體液和組織中,如肺、胸膜液、扁桃體、精液、下呼吸道系統(tǒng)、間隙液、皮膚破損的炎癥組織等。頭孢泊肟與人體血漿蛋白結合率約為21-29%,不同的服用劑量,其組織濃度有所不同,如劑量0.1g,扁桃體組織濃度0.24mg/L,劑量為0.2g,肺組織濃度為0.63mg/L,如劑量為200-400mg,皮膚水皰中濃度為1.6-2.8mg/L。代謝頭孢泊肟體內(nèi)基本沒有代謝。

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(實習編輯:李嘉穎)

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