藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。是研究藥物在動物體內的含量隨時間變化規(guī)律的科學，是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化，包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么，瑞舒伐他汀鈣片的藥代動力學如何呢？

瑞舒伐他汀鈣片為粉紅色薄膜衣片。本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（IIb型）。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時使用。

白種人瑞舒伐他汀的藥代動力學研究結果顯示：

吸收：本品口服5小時后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。

分布：瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率（主要是白蛋白）約為90%。

代謝：瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10％）。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而內酯代謝物被認為在臨床上無活性。

對循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來自瑞舒伐他汀。

排泄：約90％劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質），其余部分通過尿液排出。尿中約5％為原形。血漿清除半衰期約為19小時。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時（變異系數(shù)為21.7％）。和其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。

線性：瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學參數(shù)不變。

口服劑量中僅約10%的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝，主要是N位去甲基。

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（實習編輯：楊春鳳）