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伊曲康唑膠囊的藥代動力學是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/2/29 10:35:21
    導讀:餐后立即服用伊曲康唑膠囊,生物利用度最高??诜酒?00mg后4.6±;1.3小時血藥濃度達峰值,其血藥濃度為0.32±;0.16μg/ml。

藥代動力學是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學,是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么,伊曲康唑膠囊的藥代動力學是怎樣?

伊曲康唑膠囊是一種合成的廣譜抗真菌藥,主治:-婦科:外陰陰道念珠菌病。-皮膚科/眼科:-花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。-由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。-系統(tǒng)性真菌感染:系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌?。ò[球菌性腦膜炎)*、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。*注:對于免疫受損的隱球菌病患者及所有中樞神經(jīng)系統(tǒng)隱球菌病患者,只有在一線藥物不適用或無效時,方可使用本品治療。

伊曲康唑膠囊的藥代動力學:餐后立即服用本品,生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小時血藥濃度達峰值,其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%,全血濃度為血漿濃度的60%,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2~3倍。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與表皮再生過程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥,7日后已測不到藥物的血藥濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2~4周。開始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測到伊曲康唑,3個月療程結(jié)束后,其藥物濃度仍至少存在6個月時間。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時間是:200mg一日一次治療3日,可持續(xù)2天;200mg一日2次治療1日,則可持續(xù)3天。本品主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為23.8±4.7小時。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3~18%,經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)隨尿液排泄。

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(實習編輯:陳生)

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