可樂(lè)必妥的主要成份為左氧氟沙星??蓸?lè)必妥為白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色至淡黃色。那么,可樂(lè)必妥的不良反應(yīng)是怎樣呢?
可樂(lè)必妥口服后吸收迅速,1~2小時(shí)后血漿濃度達(dá)峰值??蓸?lè)必妥500mg和750mg口服后其絕對(duì)生物利用度約為99%??蓸?lè)必妥在劑量范圍內(nèi)單次或多次口服或靜脈滴注的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系,500mg或750mg劑量每日一次,48小時(shí)內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。可樂(lè)必妥500mg每日一次的峰谷濃度分別為5.7±1.4μg/ml和0.5±0.2μg/ml,可樂(lè)必妥750mg每日一次的峰谷濃度分別為8.6±1.9μg/ml和1.1±0.4μg/ml??蓸?lè)必妥主要以原形從尿中排出,可樂(lè)必妥的平均血漿消除半衰期為6-8小時(shí)。
可樂(lè)必妥與食物同服,達(dá)峰時(shí)間延遲1小時(shí),峰濃度下降約14%。可樂(lè)必妥等量口服或靜脈滴注,血漿濃度譜變化相似,所以靜脈途徑和口服途徑可以相互轉(zhuǎn)化??蓸?lè)必妥在血漿或尿中穩(wěn)定,不轉(zhuǎn)化為其對(duì)映體D-氧氟沙星,主要以原形從尿中排出。可樂(lè)必妥口服后,48小時(shí)內(nèi)約87%藥物原形從尿中檢出,72小時(shí)內(nèi)糞中檢出約4%??蓸?lè)必妥不到口服劑量的5%以去甲基代謝產(chǎn)物和氧化代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出??蓸?lè)必妥的不良反應(yīng)是:
1.消化系統(tǒng):有時(shí)會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、消化不良等;
2.過(guò)敏癥:偶有浮腫、蕁麻疹、發(fā)熱感、光過(guò)敏癥以及有時(shí)會(huì)出現(xiàn)皮疹、瘙癢、紅斑等癥狀;
3.神經(jīng)系統(tǒng):偶有震顫、麻木感、視覺(jué)異常、耳鳴、幻覺(jué)、嗜睡,有時(shí)會(huì)出現(xiàn)失眠、頭暈、頭痛等癥狀;
4.腎臟:偶見(jiàn)血中尿素氮上升;
5.肝臟:可出現(xiàn)一過(guò)性肝功能異常,如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加等;
6.血液:有時(shí)會(huì)出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增加等;
上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%~5%之間。偶見(jiàn)怠倦、發(fā)熱、心悸、味覺(jué)異常等。一般均能耐受,療程結(jié)束后迅速消失。十分罕見(jiàn)全血細(xì)胞減少、中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑、暴發(fā)型肝炎。如發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)注意觀察,必要時(shí)可停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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