鹽酸胺碘酮片口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官,其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié),最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合,33.5%可能與b脂蛋白結(jié)合。那么,鹽酸胺碘酮片藥物相互作用是有哪些呢?
鹽酸胺碘酮片的功能主治是適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速及室顫的預(yù)防,也可用于其他藥物無(wú)效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng),包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。
鹽酸胺碘酮片屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)各部心肌組織的動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期,有利于消除折返激動(dòng)。同時(shí)具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的a及b腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性;對(duì)靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無(wú)影響;對(duì)房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。由于復(fù)極過(guò)度延長(zhǎng),口服后心電圖有QT間期延長(zhǎng)及T波改變,可以減慢心率15~20%,使PR和Q-T間期延長(zhǎng)10%左右。對(duì)冠狀動(dòng)脈及周圍血管有直接擴(kuò)張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點(diǎn)為半衰期長(zhǎng),故服藥次數(shù)少,治療指數(shù)大,抗心律失常譜廣。
鹽酸胺碘酮片藥物相互作用是:
1.增加華法林的抗凝作用,該作用可自加用本品后4~6天,持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間,調(diào)整抗凝藥的劑量。
2.增強(qiáng)其他抗心律失常藥對(duì)心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長(zhǎng),極少數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速,故應(yīng)特別小心。從加用本品起,原抗心律失常藥應(yīng)減少30%~50%劑量,并逐漸停藥,如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
3.與b受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應(yīng)減量。
4.增加血清地高辛濃度,亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達(dá)中毒水平,當(dāng)開(kāi)始用本品時(shí)洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%,如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)其血清中藥濃度。本品有加強(qiáng)洋地黃類藥對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。
5.與排鉀利尿藥合用,可增加低血鉀所致的心律失常。
6.增加日光敏感性藥物作用。
7.可抑制甲狀腺攝取[I]、[I]及[Tc]。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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