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復方蒿甲醚片的藥理毒理是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/24 9:32:17
    導讀:復方蒿甲醚片中的蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。

復方蒿甲醚片,口服后易吸收,30分鐘后血藥濃度達峰值。在體內分布甚廣,以腦組織最多,肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿排泄。那么,復方蒿甲醚片的藥理毒理是怎樣?

復方蒿甲醚片的藥理毒理是:

復方蒿甲醚片中的蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜系結構發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質,而又得不到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解后產生的游離鐵所介導,產生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網織紅細胞數(shù)減少外,無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。苯芴醇能殺滅瘧原蟲紅內期裂殖體,殺蟲比較徹底,治愈率95%左右,但對紅細胞前期和配子體無效。

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(實習編輯:李嘉穎)

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