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利培酮片和阿米替林有什么藥物相互作用?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/16 11:25:28
    導讀:阿米替林不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度,但對其抗精神病活性成份的影響很小。

阿米替林,①用于治療各型抑郁癥或抑郁狀態(tài)。對內因性抑郁癥和更年期抑郁癥療效較好,對反應性抑郁癥及神經官能癥的抑郁狀態(tài)亦有效。對兼有焦慮和抑郁癥狀的患者,療效優(yōu)于丙米嗉。與電休克聯合使用于重癥抑郁癥,可減少電休克次數。②用于緩解慢性疼痛。③亦用于治療小兒遺尿癥、兒童多動癥。利培酮片和阿米替林有什么藥物相互作用?

利培酮片(維思通)的主要成份是利培酮。分子式:C23H27FN4O2。分子量:410.49。2mg利培酮片為淡橙色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。

利培酮經口服后可被完全吸收,并在1~2小時內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。在體內,利培酮經CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。大多數病人在1天內達到利培酮的穩(wěn)態(tài),經過4~5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),在治療劑量范圍內,利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后,70%的藥物經尿液排泄,14%的藥物經糞便排出,經尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示,老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,活性成份的清除率在老年患者體內下降30%,在腎功能不全患者體內下降60%。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結合部分平均增加約35%。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動力學與成人相似。

利培酮片(維思通)適應癥/功能主治:1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

酚噻嗪類抗精神病藥、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加利培酮片的血藥濃度,但不增加其抗精神病活性成份的血藥濃度。阿米替林不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度,但對其抗精神病活性成份的影響很小。紅霉素(CYP3A4抑制劑)不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數。膽堿酯酶抑制劑加蘭他敏和多奈哌齊對利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數無顯著影響。

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(實習編輯:孫媛媛)

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