鹽酸舍曲林片是治療抑郁癥等臨床一線用藥,通過控制體內(nèi)五羥色胺受體再攝取而起作用,因服用方便和療效顯著而備受國內(nèi)外臨床醫(yī)生以及患者青睞。那么,彼邁樂鹽酸舍曲林片(彼迪)的藥理毒理是什么呢?
彼邁樂鹽酸舍曲林片(彼迪)主要成份為鹽酸舍曲林,化學(xué)名:(1S-順式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽。
彼邁樂鹽酸舍曲林片(彼迪)為口服 治療抑郁癥,一次50mg,一日1次,治療劑量范圍為一日50mg~ 100mg。治療強(qiáng)迫癥,開始劑量為一次50mg,一日一次,逐漸增加至一日100mg~ 200mg,分次口服。
【藥理毒理】
舍曲林在體外是神經(jīng)元強(qiáng)效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑,能導(dǎo)致動(dòng)物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)的增強(qiáng)。舍曲林對(duì)神經(jīng)元中去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下,舍曲林阻斷人類血小板對(duì)5-羥色胺的攝取。在動(dòng)物體內(nèi),舍曲林沒有中樞興奮作用、鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿能作和和心臟毒性。在健康志愿者所做的對(duì)照研究中,舍曲林不引起鎮(zhèn)靜作用,因而不影響各種精神運(yùn)動(dòng)的操作。由于它選擇性地抑制5-羥色胺的再攝取,因此它并不增強(qiáng)兒茶酚類神經(jīng)介質(zhì)的活性。舍曲林與毒蕈堿受體(膽堿能)、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮卓類受體沒有親和性。動(dòng)物長期給予舍曲林后可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào),這與臨床其它抗抑郁藥物作用相一致。與三環(huán)類抗抑郁藥物不同,舍曲林在治療抑郁癥和強(qiáng)迫癥的臨床對(duì)照研究中并不引起體重增加,某些病人可能會(huì)出現(xiàn)體重減輕。舍曲林未表現(xiàn)出濫用的可能性。在舍曲林、阿普唑侖和右旋苯丙胺的安慰劑對(duì)照、雙盲隨機(jī)研究中,比較它們的濫用傾向,舍曲林沒有產(chǎn)生濫用傾向所特有的正性主觀效應(yīng)。試驗(yàn)對(duì)象在一些反映藥物濫用的指標(biāo)如對(duì)藥物的喜歡程度、欣快和濫用傾向方面都評(píng)價(jià)阿普唑侖和右旋苯丙胺顯著地大于安慰劑。舍曲林既沒有右旋苯丙胺伴隨的興奮刺激和焦慮作用,也沒有阿普唑侖伴隨的鎮(zhèn)靜作用對(duì)精神運(yùn)動(dòng)功能的損傷。舍曲林既沒有在功能上成為經(jīng)訓(xùn)練后可自行攝用可卡因的恒河猴的正性增強(qiáng)劑,也沒有做為對(duì)恒河猴的選擇性刺激物而取代右旋丙胺或苯巴比妥。長期給藥的動(dòng)物試驗(yàn)表明:舍曲林具有良好的安全性。應(yīng)用相當(dāng)于臨床有效治療劑量數(shù)倍的藥物劑量動(dòng)物也能夠良好耐受。舍曲林無致畸作用。
彼邁樂鹽酸舍曲林片(彼迪)貯藏為密封,在干燥處保存,包裝盒裝,每盒14片,有效期24個(gè)月,執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)YBH10652006,批準(zhǔn)文號(hào)國藥準(zhǔn)字H20060686,生產(chǎn)企業(yè)廣東彼迪藥業(yè)有限公司。
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(實(shí)習(xí)編輯:林旋)
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