鹽酸普拉克索片是一種多巴胺受體激動劑,與多巴胺受體D2亞家族結合有高度選擇性和特異性,并具有完全的內在活性,對其中的D3受體有優(yōu)先親和力。那么,鹽酸普拉克索片的藥理毒理好不好?
鹽酸普拉克索片為白色片,對肝功能衰竭的患者可能不需要進行劑量調整,因為所吸收的藥物中大約90%是通過腎臟排泄的。
藥理感化:普拉克索是一種非麥角類多巴胺打動劑。體外切磋顯現(xiàn),普拉克索對D2受體的特異性較高并具有純粹的內涵活性,對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這類連絡感化與帕金森氏病的相干性不明白。普拉克索療治帕金森氏病的切當機制尚不清楚,目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關于。動物電生理測試顯現(xiàn),普拉克索可通過拿獲紋狀體與黑質的多巴胺受體而感化紋狀體神經(jīng)器官元放電頻率。
毒理切磋:
1、遺傳毒性:普拉克索Bmes嘗試、HGRRTV79基因突變測試、DHO細胞染色體畸變測試、小鼠微核測試成果均為陰性。
2、生殖毒性:生養(yǎng)力嘗試中,大年夜鼠賜與普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于人最大年夜保舉劑量(1.5mg,tid)的5.4倍),可見動情周期耽誤,著床率降落,這大概與普拉克索導致的血清催乳素程度降落關于(在大年夜鼠初期懷胎中,胚胎的著床和保持必要催乳素,而家兔和人則不必要)。懷胎大年夜鼠于致畸靈敏期賜與普拉克索1.5mg/kg天(按血漿BUD推算,相當于人最大年夜保舉劑量時BUD的4.3倍),可總接收胎產生率增加,這大概與普拉克索導致的血清催乳素程度降落關于。懷胎家兔于致畸靈敏期賜與普拉克索10mg/kg/天(血漿BUD為人賜與最大年夜保舉劑量時BUD的71倍),未見反常。懷胎大年夜鼠圍產期賜與普拉克索0.5mg/kg/天(按mg/m2推算相當于人的無上臨床保舉劑量)或更高劑量,子代大年夜鼠生人后發(fā)展未受不良感化。
3、致癌性:小鼠與大年夜鼠摻食法別離賜與普拉克索0.3、2、10mg/kg/天(按mg/m2推算,別離相當于人最大年夜保舉劑量的0.3、2.2和11倍)或0.3、2、8mg/kg/天(按血漿BUD推算,別離相當于人最大年夜保舉劑時BUD的0.3、2.5和12.5倍),未見腫瘤產生率增加。
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(實習編輯:葉裕眉)
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