達沙替尼片(依尼舒)的主要成分為達沙替尼。它為白色或類白色、雙凸橢圓型薄膜衣片。那么,達沙替尼片(依尼舒)的藥代動力學有哪些內容呢?
藥理毒理:本品為多酪氨酸激酶抑制劑,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外,本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性,可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。
藥物相互作用:吡咯類抗真菌藥、大環(huán)內酯類抗菌素、HIV-蛋白酶抑制劑或萘法唑酮會導致本藥的血漿濃度升高。卡馬西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸劑和質子泵抑制劑會導致本藥的血漿濃度降低。
藥代動力學:本品的最大血藥濃度(Cmax)出現在口服后0.5-6小時。在一日15-240mg范圍內,AUC及體內消除參數與劑量存在線性相關,總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。本品的表觀分布容積為2505L,顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗中,本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內基本恒定。本品在人體內被廣泛代謝,主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。
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(實習編輯:林博)
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