曲萊的主要成分為奧卡西平?;瘜W名稱:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜-5-羧胺。那么,曲萊對皮膚的影響是怎樣呢?
曲萊及其活性代謝產物(MHD)在動物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。曲萊可防止嚙齒類動物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,曲萊并且消除或減少體內植入鋁制植入物恒河猴慢性復發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。曲萊對小鼠和大鼠分別本品或MHD,連續(xù)進行5天或4周的治療后,曲萊未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。
曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。曲萊主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學作用。曲萊和MHD的作用機制被認為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經元細胞膜,曲萊抑制了神經元的重復放電,曲萊減少突觸沖動的傳播。曲萊通過增加鉀的傳導性和調節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。曲萊未發(fā)現(xiàn)對腦神經遞質和調節(jié)性受體位點有作用。
曲萊對皮膚的影響,極個別案例中報道了曲萊使用相關的嚴重皮膚反應,包括:Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥(Lyell's綜合征)和多形性紅斑。發(fā)生嚴重皮膚反應的患者可能需要住院治療,因為可能危及生命并且有極罕見的致命情況。在兒童和成人患者中都發(fā)生了相關案例。發(fā)作的中位時間為19天。個別重新使用曲萊的患者,報道了嚴重皮膚反應的復發(fā)。如果患者在使用本品時出現(xiàn)皮膚反應,應當考慮停用本品,采用其它抗癲癇藥治療。
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(實習編緝:張桂平)
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