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左乙拉西坦口服溶液的藥理效果好嗎?代謝怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/21 18:56:32
    導讀:左乙拉西坦口服溶液的藥理效果良好,該藥在人體內并不廣泛分解,主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。

左乙拉西坦口服溶液,抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電,而對正常神經元興奮性無影響,提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。那么,左乙拉西坦口服溶液的藥理效果好嗎?代謝怎樣?

左乙拉西坦口服溶液的藥理效果良好,該藥在人體內并不廣泛分解,主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。主要代謝產物UCBL057并不由肝色素P450轉運體系轉化而來。體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。代謝產物UCBL057無藥理活性。2個少量代謝的途徑也已經確定,一個是羥化吡咯烷途徑(給藥劑量的1.6%),另外是吡咯烷基團開環(huán),大約占劑量的0.9%。其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產物占給藥劑量的0.6%。目前體外試驗數據表明,無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無首過效應。體外試驗數據表明左乙拉西坦和其主要代謝產物并不抑制肝色素P450異構(CYP3A4,2A6,2X8/9/10,2C19,2D6,2E1和1A2)葡萄糖醛轉移酶(UGT1*6,UGT1*1和UGT[pI6.2]和環(huán)氧化物羥基酶活性。此外,左乙拉西坦在體外試驗表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。在人體肝細胞組織中,左乙拉西坦不產生酶誘導作用。因而,本品和其他物質共同應用,通常不會產生相互作用,反之亦然。

建議該藥在醫(yī)生的指導下使用。

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(實習編輯:李嘉穎)

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