利培酮口服液的主要成分為利培酮，化學名為3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。那么，利培酮口服液的藥代動力學有哪些內容呢？

藥理毒理：利培酮口服液為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮，是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合，利培酮是強有力的多巴胺D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

藥代動力學：利培酮經口服后可被完全吸收，并在1-2小時內達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內，利培酮經P450IID6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病的有效成份，利培酮在體內的另外一個代謝途徑為N-脫羥作用。本品在體內可迅速分布，分布容積為1-2L/kg，在血漿中，利培酮與白蛋白及α1酸糖蛋白相結合，利培酮的血漿蛋白結合率為88%，9-羥基利培酮的血漿蛋白結合率為77%。利培酮的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物的消除半衰期均為24小時。大多數病人在1天內達到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經過4～5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)。在治療劑量范圍內，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后，70%的藥物經尿液排泄，14%的藥物經糞便排泄，經尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢；利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常。利培酮，9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動力學與成人相似。

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（實習編輯：林博）