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來氟米特片的注意事項會有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/12 23:11:38
    導讀:來氟米特片的血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。來氟米特片在體內進一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。

來氟米特片的主要成份為來氟米特。化學名:N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺。那么,來氟米特片的注意事項會有什么呢?

來氟米特片口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。來氟米特片單次口服50mg或100mg后24小時,來氟米特片的血漿A771726濃度分別為4g/ml或8.5g/ml。來氟米特片主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;來氟米特片的血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。來氟米特片在體內進一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。

來氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。來氟米特片適用于成人類風濕關節(jié)炎,有改善病情作用。來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,來氟米特片的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。來氟米特片的體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特片的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。來氟米特片口服吸收迅速,來氟米特片在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產物A771726(M1),來氟米特片口服后6~12小時內A771726的血藥濃度達峰值。來氟米特片的注意事項是:

1.嚴重免疫缺陷病人,骨髓發(fā)育不良者,乙型或丙型肝炎患者,嚴重或無法控制感染患者和活疫苗免疫時不宜使用本品。

2.準備生育的男性應考慮停止治療,同時服用消膽胺或活性炭。

3.如來氟米特使用過程中,出現罕見不良反應,如骨髓抑制,斯-約二氏綜合癥,毒性表皮壞死,停止服用來氟米特,同時服用消膽胺或活性炭,降低血漿中M1水平。

4.來氟米特使用過程中,可出現一過性丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高,故服用初期,應每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內([80U/L),繼續(xù)觀察:如ALT升高在正常值2倍~3倍(80~120U/L),減半量服用,繼續(xù)觀察。若ALT繼續(xù)升高或仍然維持在80~120U/L,應中斷治療;如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L),應停藥,且進行消膽胺或活性炭治療。停藥后,ALT恢復正常,可繼續(xù)用藥,同時加強護肝治療及隨訪,多數病人不會出現ALT再次升高。

5.服用期間出現白細胞下降,如白細胞>3×109/L,繼續(xù)服用觀察;如白細胞在2×109/L~3×109/L之間,減半觀察,繼續(xù)用藥期間,多數病人可恢復正常,若復查白細胞仍低于3×109/L,則中斷治療;如白細胞<2×109/L,中斷治療。

6.如患者有血液異常病史或腎功能和肝功能不全患者,使用本品時應慎重,經常進行血液和臨床檢測。

7.如果劑量過大或出現毒性時。可給予消膽胺或活性炭加以消除。具體方法:口服消膽胺3次/日,每次8克,連續(xù)服用11天,1天M1血漿濃度降低約40%,2天降低約49%~65%,11天降低約0.02ug/mL?;蛘咄ㄟ^胃管或口服給予活性炭(混懸液),每6小時50克,1天M1血漿濃度降低約37%,2天降低約48%。

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(實習編緝:鐘麗冰)

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