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鹽酸阿撲嗎啡舌下片的藥物代動力學是怎樣的呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/27 19:49:58
    導讀:鹽酸阿撲嗎啡舌下片(麗科吉)本品的主要成分為鹽酸阿撲嗎啡,其化學名稱:(R)-6-甲基-5,6,6α,7-四氫-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚鹽酸半水合物。

鹽酸阿撲嗎啡舌下片(麗科吉)本品的主要成分為鹽酸阿撲嗎啡,其化學名稱:(R)-6-甲基-5,6,6α,7-四氫-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚鹽酸半水合物。

那么鹽酸阿撲嗎啡舌下片的藥物代動力學是怎樣的呢?

1、阿撲嗎啡舌下給藥后快速吸收,給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,個體間的變異在40%~70%。

2、吸收:本藥舌下給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡。藥物劑量與Cmax和AUC0→∞呈正相關,有明顯的首過效應,舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內服的生物利用度僅為1%~2%,因而吞服后幾乎無效。

3、分布:在1.0~1000ng/ml濃度范圍內,阿撲嗎啡的血漿蛋白結合率約為90%,分布容積為2~19L/kg,阿撲嗎啡是脂溶性物質,可分布于各主要組織中,腦組織的藥物濃度是血液濃度的6倍,阿撲嗎啡迅速穿著透血細胞,其細胞內濃度與血漿濃度約:1:1。

4、代謝:阿撲嗎啡絕大部分轉化成代謝物,和要的代謝為葡萄醛化結合物和硫酸結全物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡葡萄醛化結合的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用。

通過上文介紹,希望對您有所幫助,如果您還有疑問,請咨詢在線專家。如果您有需要請登錄方舟健客,選購您所需要的藥品,方舟健客為各位朋友提供藥品、保健品、減肥護膚品、母嬰用品、成人安全用品等多類優(yōu)質產品。如需要購買,可聯(lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,方舟健客讓您享受全新購買體驗。

方舟健客祝您健康!

(實習編輯:梁錫明)

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